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布洛芬的化学成分和原料合成路线

来源：时间：2023-01-04 17:27:24 浏览：3875次

近期布洛芬成为当之无愧的“一粒难求”，有的地方甚至价格成倍增长。布洛芬退烧效果奇佳，这也是该药在当前情况下备受青睐的主要原因，那么布洛芬真正起退烧作用的化学物质是什么？布洛芬是如何从化学原料合成出来的呢？

布洛芬又名异丁苯丙酸，是一种可以解热、镇痛的非甾体抗炎药。布洛芬，与其他2-芳基丙酸酯的衍生物一样（如酮洛芬（ketoprofen）、氟比洛芬（flurbiprofen）及萘普生（naproxen）等），在丙酸酯基团的α位置上有手性中心，故此异丁苯丙酸有两个对映异构体，并会对生理及代谢上产生不同的的影响。事实不论在实验检测及临床试验中，(S)-(+)-异丁苯丙酸(即右旋布洛芬)才具有明显活性。目前在市场上发售的异丁苯丙酸均为外消旋体，也就是有一半的成分并不具实际用途。

布洛芬化学成分

布洛芬可定量血液，血浆或显示带有过敏反应的人血清中是否带有药物的存在，在法医学上，布洛芬可诊断病人体内的毒性，或协助死亡调查。诺谟图可测出布洛芬血药浓度与摄入的时间，摄入过量的患者会导致肾毒性的危险。

有指体内的异构酶（2-arylpropionyl-CoA epimerase）可将(R)-异丁苯丙酸转化为(S)-(+)-异丁苯丙酸。正因为此，加上合成具有特殊光学选择性的化合物成本较高，因此目前在市面上的均为外消旋体商品。

异丁苯丙酸的有机合成是在学习绿色化学中的一个热门课题。原本由Boots研发出的合成路径包含六个步骤，首先将异丁基苯经傅－克酰基化反应。透过与氯乙酸乙酯经达参反应后生成α,β-环氧酸酯。这活跃的环氧酸酯经过脱羧反应，并在温和条件下水解，生成不稳定的游离酸，很容易失去二氧化碳，变为烯醇，再经酮-烯醇互变异构生成醛。醛与羟胺反应生成肟后转化为腈，并透过水解生成所需的羧酸。